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首頁 /藥靶模型 /GPCR靶點(diǎn)細(xì)胞 /Class A(Rhodopsin) /5-HTR6 HEK293

5-HTR6 HEK293

CBP71610

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產(chǎn)品描述
產(chǎn)品數(shù)據(jù)庫
I. Background
      HTR6(5-HT6 受體)是血清素受體家族中的一種 G 蛋白偶聯(lián)受體,該受體在中樞神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)高度特異性表達(dá),尤其富集于海馬體、大腦皮層和紋狀體等與認(rèn)知、記憶及情緒調(diào)控密切相關(guān)的腦區(qū)。HTR6 因其獨(dú)特的分布特征,被認(rèn)為與阿爾茨海默病、精神分裂癥的 認(rèn)知缺陷以及肥胖等疾病病理有關(guān),從而成為一個(gè)備受關(guān)注的治療靶點(diǎn)。

      HTR6 經(jīng)典的通路機(jī)制是通過偶聯(lián) Gs,激活腺苷酸環(huán)化酶,進(jìn)而提升細(xì)胞內(nèi)第二信使 cAMP 的水平。升高的 cAMP 會(huì)進(jìn)一步激活 PKA,并調(diào)控下游的轉(zhuǎn)錄因子,最終影響神經(jīng) 元的可塑性與基因表達(dá)。HTR6 通過這一核心通路,廣泛地交叉調(diào)節(jié)膽堿能、谷氨酸能及 多巴胺能等多重神經(jīng)遞質(zhì)系統(tǒng)。例如,它能增強(qiáng)前腦膽堿能神經(jīng)元的活動(dòng),促進(jìn)乙酰膽堿釋放,這是其影響學(xué)習(xí)記憶的關(guān)鍵環(huán)節(jié)。此外,研究表明 HTR6 也可能偶聯(lián)其他 G 蛋白 (如 Gq)或通過β-arrestin 通路發(fā)揮功能,這種信號(hào)通路的多樣性與腦區(qū)特異性,共同構(gòu)成了其復(fù)雜生物學(xué)效應(yīng)的基礎(chǔ),也部分解釋了針對(duì)單一靶點(diǎn)藥物研發(fā)的困境。
 
II. Description
      cAMP 在 G 蛋白偶聯(lián)受體(GPCR)信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)中是一種關(guān)鍵的第二信使。當(dāng)配體結(jié)合 到 GPCR,構(gòu)象發(fā)生變化,激活受體接著激活 G 蛋白,Gs 的激活導(dǎo)致腺苷酸環(huán)化酶調(diào)控 cAMP 的升高。

      5-HTR6 HEK293 細(xì)胞藥靶模型很好的模擬了體內(nèi) 5-HTR6 的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)過程,原理見下圖所示。




Figure 1. 5-HTR6 HEK293 細(xì)胞模型原理圖
 
III. Introduction
Expressed gene:

5-HTR6

Host Cell:

HEK293

Stability: 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
Culture Medium: DMEM+10%FBS+2 μg/ml Puromycin
Mycoplasma Status: Negative
Storage: Liquid nitrogen immediately upon delivery
Application(s):

Functional assay for 5-HTR6

Transducer: Gs
 
IV. Description of Host Cell Line
Organism: Human
Tissue: Kidney
Morphology: Epithelial
Growth Properties: Adherent
 
V. Representative Data

Figure 2. HTRF cAMP Assay with 5-HTR6 HEK293(C37).


 

 

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